Possiamo classificare i neurotrasmettitori in tre categorie chimiche:
1) aminoacidi
2) amine
3) peptidi
I neurotrasmettitori aminoacidi e aminici sono piccole molecole organiche, contenenti un atomo di azoto, che vengono incorporate e poi rilasciate dalle vescicole sinaptiche. I neurotrasmettitori peptidici, invece, grandi molecole incorporate, rilasciate dai granuli secretori. Neuroni differenti, nel cervello, rilasciano neuroni differenti. La trasmissione sinaptica veloce, nella maggior parte delle sinapsi del SNC, è mediata dagli aminoacidi glutammato (Glu) e GABA. L´amina acetilcolina (ACh) media la trasmissione sinaptica veloce nelle giunzioni neuromuscolari. Forme più lente di trasmissione sinaptica nel SNC e in periferia sono mediate da tutti e tre i tipi di trasmettitori. Sintesi e immagazzinamento del neurotrasmettitore: la trasmissione sinaptica di tipo chimico richiede che il neurotrasmettitore sia sintetizzato e pronto per essere rilasciato. Differenti neurotrasmettitori vengono sintetizzati in modo diverso. Il glutammato, per esempio, essendo uno dei venti aminoacidi, si trova in abbondanza in tutte le cellule del corpo, neuroni inclusi; mentre il GABA e le amine sono prodotte esclusivamente dai neuroni che le rilasciano. Gli enzimi sintetizzatori vengono trasportati nel terminale assonico, dove vi dirigono rapidamente la sintesi del neurotrasmettitore. Una volta sintetizzati nel citosol, i neurotrasmettitori aminici e aminoacidici , attraverso delle speciali proteine che si trovano nella membrana delle vescicole (i trasportatori), vengono concentrati all´interno delle vescicole stesse.Rilascio del neurotrasmettitore: il rilascio del neurotrasmettitore è attivato dall´arrivo di un potenziale d´azione nel terminale assonico. La depolarizzazione della membrana a questo livello induce l´apertura dei canali per il calcio voltaggio dipendenti nelle zone attive. L´innalzamento della concentrazione interne degli ioni calcio che ne deriva è il segnale che causa il rilascio del neurotrasmettitore da parte delle vescicole sinaptiche. Le vescicole liberano i loro contenuti attraverso un processo denominato esocitosi. La membrana della vescicola sinaptica si fonde con la membrana presinaptica nella zona attiva, permettendo ai contenuti della vescicola di riversarsi entro lo spazio sinaptico. La membrana della vescicola viene successivamente recuperata attraverso un processo di endocitosi, per essere nuovamente riempita di neurotrasmettitore. Anche i granuli secretori rilasciano neurotrasmettitori peptidici per esocitosi, attraverso una modalità calcio-dipendente, ma solitamente non nelle zone attive. Poiché i siti di esocitosi si trovano ad una certa distanza dai canali di entrata del calcio, il rilascio di peptidi avviene solo in caso di numerosi potenziali d´azione ad alta frequenza . La liberazione dei peptidi è un processi più lento: 50 msec rispetto a 2 msec delle vescicole sinaptiche.